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Dias, Luiz Carlos
Espinoza Chávez, Rocío Marisol
2022-05-20T15:13:40Z
2022-05-20T15:13:40Z
2017
https://renati.sunedu.gob.pe/handle/sunedu/3146931
https://hdl.handle.net/20.500.12733/1630909
Descargue el texto completo en el repositorio institucional de la Universidade Estadual de Campinas: https://hdl.handle.net/20.500.12733/1630909 (es_PE)
El proyecto consistió en el desarrollo de nuevos inhibidores de la enzima cruzaína del T. cruzi, parásito causador de la enfermedad de Chagas, utilizando estrategias de química medicinal, síntesis orgánica y técnicas computacionales de forma integrada. La exploración consideró la identificación del compuesto líder y posterior desarrollo de compuestos análogos a lo largo de la estructura química. Seguido de una evaluación de la actividad biológica en la enzima y el parásito, además de la citotoxicidad. Perfilando compuestos bioactivos con valores de IC50 < 5 μM contra la enzima, evidenciando la importancia de la serie de estudio para posteriores exploraciones que permitan complementar el perfil biológico y evaluar la farmacocinética. (es_PE)
O projeto consiste no desenvolvimento de novos inibidores da enzima cruzaína de T. cruzi usando de forma integrada, estratégias computacionais de docagem e técnicas experimentais em síntese orgânica. O T. cruzi é causador da doença de Chagas, doença negligenciada vetorial transmitida pelo inseto conhecido como Barbeiro. A doença de Chagas afeta principalmente países subdesenvolvidos, mas na atualidade esta expandida mundialmente. Apesar da grande preocupação mundial, o benzonidazol e o nifurtimox são os únicos dois medicamentos disponibilizados, mas apresentam efeitos colaterais e pouca eficácia sendo necessário o desenvolvimento de novos medicamentos. Este projeto começou com a determinação do composto líder através do uso de ferramentas computacionais. Depois de realizar a escolha do líder, este foi submetido a análises biológicas que serviram de parâmetros para o planejamento de compostos análogos. Nesta etapa, técnicas em química medicinal foram usadas para conseguir a síntese dos compostos análogos. Assim, o líder foi dividido em cinco regiões e em cada uma delas foram realizadas modificações estruturais. Depois de ter sintetizado os análogos, foram feitos testes biológicos de citotoxicidade, contra a cruzaína e contra o T. cruzi. Desse modo se buscou aperfeiçoar a potência biológica do líder usando de forma integrada testes biológicos e ferramentas computacionais de docagem. Finalmente, usando esta estratégia foram sintetizados 17 novos candidatos a inibidores da enzima cruzaína com resultados promissores, com valores médios de IC50 < 5µM. (pt_BR)
Brasil. Ministério da Educação. Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (Capes) (es_PE)
application/pdf (es_PE)
por (es_PE)
Universidade Estadual de Campinas (es_PE)
info:eu-repo/semantics/openAccess (es_PE)
Superintendencia Nacional de Educación Superior Universitaria - SUNEDU (es_PE)
Registro Nacional de Trabajos de Investigación - RENATI (es_PE)
Enfermedad de Chagas (es_PE)
Trypanosoma cruzi (es_PE)
Química farmacéutica (es_PE)
Inhibidores enzimáticos (es_PE)
Desenvolvimento de novos inibidores da enzima cruzaína de T. cruzi (es_PE)
Desarrollo de nuevos inhibidores de la enzima cruzaína del T. cruzi (es_PE)
info:eu-repo/semantics/masterThesis (es_PE)
Universidade Estadual de Campinas. Instituto de Química (es_PE)
Química. Área de Química Orgánica (es_PE)
Magíster en Química. Área de Química Orgánica (es_PE)
BR (es_PE)
https://purl.org/pe-repo/ocde/ford#1.04.01 (es_PE)
http://purl.org/pe-repo/renati/level#maestro (es_PE)
https://orcid.org/0000-0003-0628-9928 (es_PE)
46830907
Dias, Luiz Carlos
Aguilar, Andrea Maria
Gozzo, Fábio Cesar
http://purl.org/pe-repo/renati/type#trabajoDeInvestigacion (es_PE)

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