Evaluación de las propiedades farmacotécnicas en el diseño y formulación de tabletas de clorfenamina por compresión directa

Abstract

En la presente tesis, se evaluaron diferentes formulaciones de comprimidos de clorfenamina de 4 mg obtenidos por compresión directa, diseñadas con el objetivo de lograr una formulación que cumpla con los parámetros establecidos en la Farmacopea de los Estados Unidos XXVIII para el control de la calidad del producto terminado. A partir de cuatro excipientes principales diseñados para su utilización en compresión directa, se desarrollaron ocho formulaciones iniciales evaluándose en sus mezclas todas sus propiedades farmacotécnicas las cuales pueden clasificarse como Estáticas: tamaño y forma de las partículas, distribución granulométrica, densidad aparente, Dinámicas entre ellas la fluidez y la compresibilidad, se seleccionaron dos excipientes de compresión directa como los idóneos para nuestro desarrollo, con los cuales se realizaron dos formulaciones a diferentes porcentajes (lactosa monohidratada y celulosa microcristalina). Entre estas dos formulaciones, la denominada Fórmula A cumplió con los parámetros de calidad establecidos. Los resultados obtenidos en los diferentes materiales de empaque primario (Cloruro de polivinilo ámbar y Cloruro de polivinilideno ámbar) en el estudio de estabilidad a largo plazo de los comprimidos fabricados a escala semiindustrial demostraron que hasta 1 año posterior a la fabricación, éstas cumplen con las especificaciones establecidas en la Farmacopea, lo cual permite pasar a la fase de escalamiento a nivel industrial.

-- Various formulations of chlorpheniramine 4 mg tablets were evaluated by direct compression, designed with the purpose of obtaining a formulation that fulfills the parameters of the Pharmacopeia of the United States XXVIII for the control of the quality of the finished product. Starting from four direct compression excipients, eight initial formulations were developed being evaluated in their mixtures all their pharmacotechnical properties which can be classified as: static size and particles shape, particle size distribution, apparent and dynamic density among them the fluidity and the compressibility. Two excipients of direct compression were selected as suitable for our development from which two formulations to different percentages with the selected (lactose monohydrate and microcrystalline cellulose) excipients. Among these two formulations, the denominated Formula A fulfilled the established parameters of quality. The results obtained in the different materials of primary packing (polyvinyl chloride and polyvinylidene chloride both amber) in the long term study of stability of the tablets manufactured to scale semi industrial demonstrated that up to 1 later year to the production, these fulfill the specifications settled down in the Pharmacopeia, which let to pass to the phase of the scale up at industrial level.