Diseño y desarrollo de una formulación por compresión directa para tabletas de diltiazem 60 mg.

Abstract

Se desarrolló una preformulación de Clorhidrato de Diltiazem 60mg, en la que se evaluó las propiedades tanto del principio activo como de los posibles excipientes a ser usados. Los comprimidos fueron elaborados mediante el método de compresión directa, considerando durante el proceso propiedades físicas tales como dureza y friabilidad. Se preparó dos ensayos piloto con la misma fórmula cuali-cuantitativa, a ambos se realizaron estudios de estabilidad acelerada en dos empaques primarios cada uno que fue aluminio blister PVC ámbar de 250 micras y PVC/PVdC ámbar de 250/60 micras. De acuerdo a los resultados obtenidos en el estudio de estabilidad se procedió con la monitorización de la fabricación de los lotes a nivel industrial y el ingreso de uno de ellos para estudios de estabilidad acelerada, para lo cual se decidió usar el empaque primario de mayor conveniencia, aluminio blister PVC ámbar de 250 micras. Así mismo, para demostrar la similitud del comportamiento de nuestra formulación, se utilizó el concepto de los factores de similitud y diferencia respecto de un producto de referencia, en lo que concierne a perfil de disolución. Finalmente, con los resultados obtenidos tanto en el perfil de disolución como de los estudios de estabilidad realizados se determina que la formulación desarrollada para Diltiazem 60mg tabletas, cumple con las especificaciones establecidas en los libros oficiales vigentes.

-- A preformulation was developed studying the active ingredient properties and the possible excipients. Tablets were prepared by a direct compression method, considering during the process physical properties such as hardness and friability. Two formulations were developed with the same characteristics, accelerated stability studies were developed for both of the formulations using two different primary packing materials each: amber polyvinyl chloride of 250 micras and amber polyvinylidene chloride of 250/60 micras. According to the results, we carried out the manufacturing and monitoring of three industrial batches, doing stability studies for one of them, using as the primary packing for the industrial batch amber polyvinyl of 250 micras. Therefore, to demonstrate the similarity in the behaviour of our formulation, we used the factors of similitude and difference regarding a reference product, concerning the dissolution profile. Finally all the results obtained indicate that the developed formulation fulfills the parameters of the current Pharmacopeia.