Síntesis, caracterización y actividad farmacológica de nuevos compuestos orgánicos derivados de la semicarbazona e isoniazida

Abstract

Sintetiza y caracteriza compuestos derivados de la semicarbazona con fragmentos indol e isoxazol, así como, compuestos derivados de la isoniazida con fragmentos isoxazol. Para el caso de los compuestos derivados de la semicarbazona se evalúa su posible actividad antibacteriana en las cepas Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis, Pseudomonas aeruginosa y Escherichia coli. Así mismo, para el caso de los compuestos derivados de la isoniazida se evaluará su actividad antimicobacteriana frente a las cepas de Mycobacterium tuberculosis H37Rv y TB DM 97. De los resultados obtenidos; los compuestos 11-18 ensayados frente a la cepa sensible TB H37Rv y los compuestos 12-14, 16 y 17 ensayados frente a la cepa resistente TB DM 97, resultaron ser activos con valores MICs en el rango de 0.34-0.41 y 12.41-24.82 µM, respectivamente. Estos resultados fueron comparados con la actividad encontrada para el fármaco isoniazida frente a la cepa sensible H37Rv (0.91 µM) y resistente, TB DM 97 (29.17 µM). Por otro lado, el compuesto 1 fue previamente sintetizado por otros autores donde dos señales correspondientes al RMN 1H del fragmento indol fueron erróneamente asignadas, así mismo, desarrollaron el estudio de la actividad antiplaquetaria. Por lo que, el aporte realizado en el presente trabajo a esta molécula resulta ser una nueva contribución, debido a que los datos espectroscópicos bidimensionales permitieron la correcta asignación de las señales y los resultados de la actividad antibacteriana son nuevos ensayos realizados sobre este compuesto.