Desarrollo y caracterización de nuevos films poliméricos para la aplicación tópica de aciclovir

Abstract

Desarrolla y caracteriza films poliméricos cargados de aciclovir (ACI) para el tratamiento tópico del herpes simple. Complejos interpolielectrolito - fármaco (CIPEF) basados en chitosan (Ch), ácido hialurónico (AH) y aciclovir (ACI) fueron desarrollados mediante el método de coacervación en medio acuoso empleando una cantidad de ACI y AH suficientes para neutralizar el 50 y 10% de los equivalentes de grupos amino ionizables del chitosan, respectivamente; obteniéndose un complejo de Ch - ACI50 - AH10. Adicionalmente, los films fueron obtenidos utilizando el método de casting, mediante la adición de glicerina al 2% p/v y caracterizados posteriormente. El diámetro hidrodinámico (Dh) y el potencial zeta (PZ) de las dispersiones fueron medidos mediante espectroscopía de correlación de fotones (DLS). Complejos con y sin fármaco exhibieron tamaños de 834,3 ± 59 nm y 662,3 ± 29 nm respectivamente. El potencial zeta de los CIPEF presentaron valores de 59,6 ± 0,79 mV. El desplazamiento iónico, mediante la adición de NaCl 0,9%, mostró un ligero cambio en el pH debido a la liberación del grupo amino por sustitución con sodio indicando interacción iónica. Por el contrario, el agregado de glucosa al 5 % no produjo cambios. La calorimetría exploratoria diferencial (DSC) reveló ausencia de pico de fusión a 250 °C del ACI evidenciando ausencia de fármaco libre. El análisis termogravimétrico (TGA) mostró que los polielectrolitos (PE), ACI y los complejos son estables a altas temperaturas (~200°C) indicando estabilidad térmica en comparación con la mezcla física. La difracción de rayos X (Dx) y microscopía óptica de los CIPEF revelaron que los complejos no presentan picos en el difractograma, evidenciándose ausencia de fármaco (F) libre. Los films mostraron coeficiente de variación (Cv)<5%, evidenciando un proceso de secado homogéneo y una distribución uniforme del fármaco en el film, respectivamente. In vitro, films presentaron una liberación controlada de ACI. En conclusión, los resultados mostraron que los films obtenidos presentan buenas propiedades y podrían constituirse en alternativas prometedoras para el tratamiento tópico del herpes.