Biodisponibilidad relativa de diferentes formulaciones genéricas orales de triclabendazol en bovinos

Abstract

Se realizó un experimento para estudiar la biodisponibilidad relativa de cinco formulaciones orales de Triclabendazol (TCBZ), comercialmente disponible para bovinos en el Perú. Se utilizaron treinta bovinos hembras de raza Holstein de un propietario del valle de Cajamarca con un peso promedio de 249,899 Kg. Los animales fueron seleccionados al azar en cinco grupos (n= 6). El Grupo I sirvió como grupo de referencia (RF), y fueron tratados con Fasinex® (Novartis). Los animales de los grupos II, III, IV y V fueron tratados con diferentes formulaciones de TCBZ. Todos los animales fueron tratados por vía oral a dosis de 12mg/Kg de peso corporal con TCBZ. Se recolectaron muestras de sangre de los animales en diferentes horas de 1h hasta 168 horas post tratamiento. Se obtuvieron muestras de plasma, las cuales se mantuvieron congeladas a -20 °C hasta su uso. Las concentraciones de metabolitos de TCBZ en plasma sanguíneo de todos los grupos de animales fueron medidos a través del análisis de Cromatografía Liquida de Alto Poder (HPLC). Los metabolitos detectados de TCBZ fueron TCBZ-sulfóxido (TCBZ.SO) y TCBZ- sulfona (TCBZ.SO2). Se observaron diferencias significativas en las concentraciones plasmáticas máximas (Cmax) alcanzadas por TCBZ.SO entre las diferentes formulaciones con respecto a la RF, rango de 8,3-14,3μg/ml. La formulación del GIII mostró un área bajo la curva (ABC), concentración vs tiempo significativamente menor (268,9¬-78, 1μg.h/ml) en comparación con el de RF, (418,1- 60,2 μg.h/ml). El valor de ABC para este metabolito fue mayor (P<0,05) para las formulaciones de GIV (619,9-73,0 μg.h/ml y GV (683,4-85,5 μg.h/ml), con respecto al de RF. La formulación de GII, fue el único que mostró un comportamiento farmacocinético similar en comparación con el grupo RF. Los resultados obtenidos demuestran la necesidad de realizar estudios de biodisponibilidad relativa y bioequivalencia antes de la introducción de nuevos fármacos para el tratamiento de Fasciola hepatica en el mercado farmacéutico peruano y otras regiones.